抑制剂Bestatin乌苯美司
Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂
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>>阅读全文(20R)-人参皂苷Rg3(20R)-ginsenoside Rg3 ((20R)-Propanaxadiol) 是人参根中存在的活性化合物之一,可抑制血管生成,并具有抗癌和抗转移作用。
>>阅读全文阿魏酸Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。FeruLic acid 对 FGFR1 表现出很强的抑制活性,在 1 μM 时抑制率为 92%。在 5 至 40 μM 的 阿魏酸Ferulic acid 处理 24 小时后,FGF1 刺激的 HUVEC 的增殖显著降低。
>>阅读全文BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
>>阅读全文Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
>>阅读全文Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一种广泛存在的植物生长激素,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。
>>阅读全文RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
>>阅读全文Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用
>>阅读全文CCCP抑制由各种类型的STING途径激活剂诱导的IFN-β产生。CCCP通过破坏STING和TBK1的结合来抑制STING,TBK1和IRF3的磷酸化;CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。
>>阅读全文Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
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