青蒿琥酯Artesunate抑制剂的溶解度
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。经过24小时的Artesunate青蒿琥酯处理后,两条细胞系中反应性氧种 (ROS) 水平显著增加,且呈剂量依赖性。此外,Western blotting 显示,当癌细胞在较高剂量范围内接受Artesunate青蒿琥酯处理24小时后,γ-H2AX的水平显著升高。
>>阅读全文Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。经过24小时的Artesunate青蒿琥酯处理后,两条细胞系中反应性氧种 (ROS) 水平显著增加,且呈剂量依赖性。此外,Western blotting 显示,当癌细胞在较高剂量范围内接受Artesunate青蒿琥酯处理24小时后,γ-H2AX的水平显著升高。
>>阅读全文MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
>>阅读全文Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。Dynasore 抑制细胞迁移。Dynasore 干扰 dynamin1、dynamin2 和 Drp1 (线粒体动力蛋白) 的 GTPase 活性,但不干扰其他小 GTPases。Dynasore 可作为已知依赖于动力蛋白的内吞途径的有效抑制剂,通过在加入 dynasore 后的几秒内快速阻断包被囊泡的形成
>>阅读全文Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂
>>阅读全文Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
>>阅读全文I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3;I-BET151 (30 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 21 天)-处理小鼠的骨髓瘤肿瘤缩小四到五倍,并显著降低肿瘤大小比媒介物处理的小鼠增加一倍
>>阅读全文PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,如PKM2-IN-1(化合物3k)和6d,显示出比阳性对照紫草素更强的活性。
>>阅读全文Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
>>阅读全文野黄芩苷野黄芩苷野黄芩苷Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。野黄芩苷野黄芩苷Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性
>>阅读全文CTX-712 是一种口服有效的 CLK 2 抑制剂,IC50 为 1.4 nM,具有抗肿瘤活性。CTX-712 抑制多种丝氨酸/精氨酸 (SR) 蛋白磷酸化,包括 SRSF3/4/6,这些蛋白可与 SRSF2 结合
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