Betulinic acid白桦脂酸

　　白桦脂酸Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。白桦脂酸Betulinic acid 可以穿过血脑屏障。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　白桦脂酸Betulinic acid 是一种真核生物拓扑异构酶 I 抑制剂，其 IC50 值为 5 μM，能够阻断拓扑异构酶 I 与 DNA 的相互作用[1]。

 

　　在 MDA-MB-231 细胞中，白桦脂酸Betulinic acid （10、20、40、80 和 160 μM）处理 24 或 48 小时后，能够以时间和剂量依赖性方式显著抑制细胞活力。白桦脂酸Betulinic acid （20、40 μM）可降低 MDA-MB-231 细胞的 Bcl-2 表达水平。此外，20 μM 的白桦脂酸Betulinic acid 可诱导 MDA-MB-231 细胞发生形态学变化，而 40 μM 的白桦脂酸Betulinic acid 则会导致细胞超微结构改变[2]。

 

　　白桦脂酸Betulinic acid 还具有抗 HIV 活性，在急性感染的 H9 淋巴细胞中，其 EC50 值为 1.4 μM[4]。

 

　　体内研究

 

　　白桦脂酸Betulinic acid（10 和 30 mg/kg，口服）可显著缓解葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的小鼠结肠炎症状，包括减轻结肠缩短程度，降低丙二醛（MDA）和脂质氢过氧化物水平。当剂量为 30 mg/kg（口服）时，白桦脂酸Betulinic acid 能使超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶活性及谷胱甘肽（GSH）含量恢复至对照组水平，并抑制 DSS 诱导的炎症标志物升高。此外，白桦脂酸Betulinic acid（3、10、30 mg/kg，口服）还能抑制醋酸诱导的小鼠扭体反应和芥子油（MO）诱导的内脏伤害性反应[3]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验[2]

 

　　实验采用 CCK-8 法检测。将 MDA-MB-231 细胞以 2×10³ 个 / 孔的密度接种于 96 孔板中，随后分别用 DMSO 溶剂或浓度为 5 µM——160 µM 的桦木酸处理，每孔培养液体积为 100 µL，处理时间按实验设定。

 

　　处理结束后，弃去各孔原有培养基，更换为含 10 µL CCK-8 混合液的培养基 110 µL，在 37℃条件下孵育 1 小时 30 分钟。

 

　　使用酶标仪在 450 nm 波长处测定吸光度值 [2]。

 

　　MCE 未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物给药[3]

 

　　对雌性瑞士白化小鼠进行灌胃给药，分别给予溶剂（含 5% v/v DMSO 的花生油）或溶于溶剂的桦木酸（3、10 或 30 mg/kg）。

 

　　给药 1 小时后，通过腹腔注射乙酸（300 mg/kg），由对分组不知情的观察者记录每只动物 20 分钟内的扭体反应次数。

 

　　扭体反应判定标准：动物腹部贴靠桌面 / 地面摩擦，同时伴随身体伸展、后肢伸直 [3]。

 

　　MCE 未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Chowdhury AR, et al. 白桦脂酸Betulinic acid, a potent inhibitor of eukaryotic topoisomerase I: identification of the inhibitory step, the major functional group responsible and development of more potent derivatives. Med Sci Monit. 2002 Jul;8(7):BR254-65.

 

　　[2]. Gao Y, et al. 白桦脂酸Betulinic acid induces apoptosis and ultrastructural changes in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. 2018 Jan-Feb;42(1):49-54.

 

　　[3]. Kalra J, et al. 白桦脂酸Betulinic acid alleviates dextran sulfate sodium-induced colitis and visceral pain in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Dec 26.

 

　　[4]. Hashimoto F, et al. Anti-AIDS agents--XXVII. Synthesis and anti-HIV activity of 白桦脂酸Betulinic acid and dihydro白桦脂酸Betulinic acid derivatives. Bioorg Med Chem. 1997 Dec;5(12):2133-43.