Celastrol雷公藤红素是一种蛋白酶体抑制剂

　　Celastrol(Tripterine;Tripterin)是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50为2.5μM。

 

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　　Celastrol雷公藤红素的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Celastrol(Tripterine；Tripterin)以浓度依赖性方式显著抑制PC-3细胞中蛋白酶体胰凝乳蛋白酶的活性；在2.5μM时，它达到约55%的抑制，与其对纯化的20S蛋白酶体的效力相当(IC50=2.5μM)。此外，观察到IκB-α、Bax和p27水平升高，这是用Celastrol处理的PC-3细胞中蛋白酶体的三种众所周知的靶蛋白。

 

　　体内研究

 

　　用Celastrol(1-3 mg/kg/d，腹腔注射，1-31天)处理携带PC-3肿瘤的裸鼠导致显著抑制肿瘤生长(65-93%)。

 

　　用3和6 mg/kg Celastrol处理后，丙二醛(MDA)水平分别显著降低35.2%和36.7%(P<0.05)。用3和6 mg/kg的Celastrol处理可显著将GSH水平(P<0.05)恢复到几乎正常的水平。

 

　　Celastrol雷公藤红素的实验参考方法

 

　　激酶分析

 

　　将纯化的兔20S蛋白酶体（0.1μg）与各种荧光肽基质（40μM）在100μL的测定缓冲液中（20 mM Tris-HCl，pH 7.5），在Celastrol或Oridonin的不同浓度下或在DMSO溶剂中孵育2小时，37°C后，测量每个蛋白酶体活性的抑制率。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞测定

 

　　前列腺癌细胞（5,000-8,000）被接种在96孔板的每个孔中，然后用DMSO、Celastrol或Oridonin处理12到16小时，于不同浓度下，随后再额外加入Z-Gly-Gly-Leu-AMC（40μM）孵育2小时。之后，使用整个板来测量蛋白酶体的活性。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。