Relacorilant是Glucocorticoid Receptor糖皮质激素受体拮抗
Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,Relacorilant还显示出强效的对CYP2C8和CYP3A4的抑制作用(IC50分别为0.21和1.3 μM),对CYP2C9、2C19、2D6和3A5有适度的抑制作用
>>阅读全文Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,Relacorilant还显示出强效的对CYP2C8和CYP3A4的抑制作用(IC50分别为0.21和1.3 μM),对CYP2C9、2C19、2D6和3A5有适度的抑制作用
>>阅读全文Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能
>>阅读全文BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂;BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍;BI-749327(每日30 mg/kg;口服)改善了持续压力负荷下小鼠的左心功
>>阅读全文BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。HCC193细胞在MTS测定中的IC50为7.2μM,而H460细胞即使使用30μM BV6处理也无法减少到50%的存活率。给HCC193细胞注射1μM BV6后,1小时后能够完全耗尽cIAP1水平,而对XIA
>>阅读全文BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有
>>阅读全文OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
>>阅读全文Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂
>>阅读全文Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。在Ambrisentan组中,肝脏羟脯氨酸含量明显低于控制组(分别为18.0μg/g±6.1μg/g vs 33.9μg/g±13.5μg/g肝脏,P=0.014)
>>阅读全文Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合
>>阅读全文盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力
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