Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂

SB290157 trifluoroacetate是有效，选择性的C3a受体的拮抗剂;SB290157 trifluoroacetate是125I-C3a放射性配体与表达人C3aR（RBL-C3aR）的大鼠嗜碱性白血病-2H3细胞结合时的竞争性拮抗剂

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性

Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs。它是一种有效的药物，在克隆的人 M3 mAChR 和离体人支气管中的内源性 mAChR 中表现出缓慢的功能可逆性

Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，Relacorilant还显示出强效的对CYP2C8和CYP3A4的抑制作用（IC50分别为0.21和1.3 μM），对CYP2C9、2C19、2D6和3A5有适度的抑制作用

Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能

BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂;BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍；BI-749327（每日30 mg/kg；口服）改善了持续压力负荷下小鼠的左心功

BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。HCC193细胞在MTS测定中的IC50为7.2μM，而H460细胞即使使用30μM BV6处理也无法减少到50%的存活率。给HCC193细胞注射1μM BV6后，1小时后能够完全耗尽cIAP1水平，而对XIA

BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有

OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的，osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂，其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。