葛根素Puerarin 是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。葛根素Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路，进而导致脂肪吸收减少

Sirpiglenastat（DRP-104）治疗显示出广泛的免疫细胞调节效果，包括增加T细胞、自然杀伤细胞（NK）和巨噬细胞。Sirpiglenastat降低了促肿瘤细胞因子，如VEGF和KC（IL-8）

Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体；Caco-2 细胞在第 50 到 60 代时以 60,000 细胞/cm² 的密度接种于 24 孔 Transwell 板的聚碳酸酯膜上。细胞在含有 10% 胎牛血清、

Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究

GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

ADH-1 是一种 N-cadherin 的拮抗剂，能够抑制 N-cadherin 介导的细胞黏附.ADH-1（50 mg/kg）显著防止了鼠胰腺癌模型中的肿瘤生长和转移。ADH-1在使用N-钙黏附蛋白过表达的BxPC-3细胞的正位模型中防止了肿瘤细胞的侵袭和转移

JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

氢溴酸Scopolamine hydrobromide氢溴酸东莨菪碱Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。

BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂，其 IC50 值为 15 nM。

PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2) 拮抗剂，可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体，对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌，抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。