SPR206 acetate抗生素

　　SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物，对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　SPR206 对革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性。

 

　　SPR206 对大肠埃希菌 IHMA558090、大肠埃希菌 ATCC 25922、肺炎克雷伯菌 ATCC 13882、铜绿假单胞菌 ATCC 27853、鲍曼不动杆菌 NCTC 13424 及鲍曼不动杆菌 ATCC 19003 的最低抑菌浓度（MIC）分别为 8 mg/L、0.125 mg/L、0.125 mg/L、0.25 mg/L、0.06 mg/L 和 0.125 mg/L，且细胞毒性较低[1]。

 

　　体内研究

 

　　在中性粒细胞减少小鼠模型中，给予 SPR206（0.125–30 mg/kg；静脉注射或皮下注射；每 8 小时或每 4 小时给药一次；持续给药 16 小时或 24 小时）治疗，可降低肺组织及大腿肌肉感染模型中 Pa14 和 NCTC13301 菌株的载量[2]。

 

　　MCE 未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：感染 Pa14 或 NCTC13301 菌株的中性粒细胞减少小鼠 [2]

 

　　给药剂量：

 

　　静脉注射：3 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、30 mg/kg

 

　　皮下注射：0.125 mg/kg、0.5 mg/kg、1 mg/kg、4 mg/kg

 

　　给药方式：静脉注射或皮下注射；每 8 小时或每 4 小时给药一次；持续给药 16 小时或 24 小时

 

　　结果：

 

　　在肺组织中，可使 Pa14 和 NCTC13301 菌株载量分别降低 1.5 和 3.6 log₁₀ CFU/mL。

 

　　在大腿肌肉感染模型中，可使 Ab13301 菌株载量降低 3.4 和 4.3 log₁₀ CFU/g。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Brown P, et al. Design of Next Generation Polymyxins with Lower Toxicity: The Discovery of SPR206. ACS Infect Dis. 2019 Oct 11;5(10):1645-1656.

 

　　[2]. L. Grosser, et al. In Vivo Efficacy of SPR206 in Murine Lung and Thigh Infection Models Caused by Multidrug Resistant Pathogens Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter baumanii. Poster-139 ASM ESCMID 2018 Lisbon, Portugal.