Alteplase阿替普酶的作用

　　Alteplase (Actilyse; Activase) 是一种重组制备的组织纤溶酶原激活剂，是一种溶栓剂，在急性缺血性脑卒中、肺栓塞、急性心肌梗死、导管闭塞等疾病中发挥重要作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Alteplase (8.3 和 250 μg/mL, 12 小时) 在人体胎儿视网膜色素上皮细胞 (hfRPE 细胞) 中显示出显著的活性降低[3]。

 

　　Alteplase (8.3 和 250 μg/mL, 0-6 小时) 在 hfRPE 细胞中以时间依赖性的方式显著降低了跨上皮阻力，并诱导细胞死亡[4]。

 

　　产品信息

 

　　本品辅料含 L-精氨酸、磷酸、聚山梨酯 80 等。

 

　　细胞活力检测 [4]

 

　　细胞系：人胚胎视网膜色素上皮细胞（hfRPE）

 

　　浓度：8.3 μg/mL 和 250 μg/mL

 

　　孵育时间：12 小时

 

　　结果：用 83 μg/mL 阿替普酶处理 hfRPE 细胞 12 小时，以及用 250 μg/mL 阿替普酶处理 6 小时和 12 小时后，黏附于培养皿的细胞数量（即活细胞数量）减少。

 

　　MCE 未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Alteplase (0.9-10 mg/kg，静脉注射，发作后 20 到 40 分钟或发作后 180 和 240 分钟) 在血栓栓塞性中风小鼠中中风发作后 (<3 小时) 早期给药时是有益的，但如果延迟给药 (≥3 小时) 则无益[3]。

 

　　MCE 未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：血栓栓塞性卒中小鼠模型 [3]

 

　　给药剂量：0.9–10 mg/kg

 

　　给药方式：静脉注射（i.v.）

 

　　给药时间：卒中发作后 20–40 分钟，或发作后 180、240 分钟

 

　　结果：早期可显著减小最终梗死体积。

 

　　参考文献

 

　　[3]. Orset C, et al. Efficacy of Alteplase in a Mouse Model of Acute Ischemic Stroke: A Retrospective Pooled Analysis. Stroke. 2016 May;47(5):1312-1318.

 

　　[4]. Kimura S, et al. Cytotoxic effects of alteplase, a recombinant tissue plasminogen activator, on human retinal pigment epithelial cells. Jpn J Ophthalmol. 2021 Sep;65(5):731-739.