Sacituzumab戈沙妥珠单抗作用

　　戈沙妥珠单抗Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2) 的 IgG1 单克隆抗体。戈沙妥珠单抗Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用，在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能，能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。戈沙妥珠单抗Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 戈沙妥珠单抗Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。戈沙妥珠单抗Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　戈沙妥珠单抗Sacituzumab (0.5 nM, 800 s) 具有非竞争性结合部位，并识别 TROP-2 抗原上的不同表位。此外，戈沙妥珠单抗Sacituzumab 与 hIMB1636 的结合在癌细胞系中活性相似[1]。

 

　　戈沙妥珠单抗Sacituzumab (5 mg/mL, 48 h) 在 HEK-293T 细胞中，与 TROP-2 内的一个线性表位结合，这可能不会中断 TROP-2 分子在细胞表面的组装[2]。推荐阅读：Trastuzumab曲妥珠单抗是一种人源化IgG1单克隆抗体

 

　　Western Blot分析 [2]

 

　　细胞系：HEK-293T细胞

 

　　浓度：5 mg/mL

 

　　孵育时间：48小时

 

　　结果：可结合HEK-293T细胞中变性TROP-2蛋白的线性表位。

 

　　戈沙妥珠单抗Sacituzumab (50 mg/kg, i.v., 每 5 天注射一次，注射 4 次) 在 MDAMB-468 异种移植瘤小鼠模型中显示出弱的抗肿瘤作用，而不显著减轻体重[1]。

 

　　动物模型：6周龄雌性BALB/c裸鼠的MDA-MB-468异种移植瘤模型[1]

 

　　剂量：50 mg/kg

 

　　给药方式：静脉注射（i.v.），每5天一次，共给药四次

 

　　结果：在MDA-MB-468异种移植瘤模型中，50 mg/kg剂量下肿瘤抑制率降至29.1%。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Zhou DD, et al. Elucidating the development, characterization, and antitumor potential of a novel humanized antibody against Trop2[J]. Int J Biol Macromol. 2023 Dec 31;253(Pt 6):127105.

 

　　[2]. Sun M, et al. Structural insights into the cis and trans assembly of human trophoblast cell surface antigen 2[J]. iScience. 2021 Sep 30;24(10):103190.