AKBA活化剂

　　AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物，是新颖的 Nrf2 的活化剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 显著减少梗塞体积和凋亡细胞，并通过提高 48 小时大脑中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中 Nrf2 和 HO-1 的表达来增加神经系统评分再灌注后。在原代培养的神经元中，AKBA 增加了 Nrf2 和 HO-1 的表达，从而防止 OGD 诱导的氧化损伤。此外，AKBA 处理增加了 Nrf2 与抗氧化反应元件 (ARE) 的结合活性。

 

　　AKBA (乙酰基-11-酮基-β-乳香酸) 显著抑制人结肠腺癌的生长，表明细胞周期停滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。

 

　　AKBA (乙酰基-11-酮基-β-乳香酸) 在 3T3-L1 中引发显著的脂肪分解脂肪细胞，如胞质溶胶中中性脂质减少和培养基中游离脂肪酸增加所示。AKBA 增加的脂肪分解伴随着脂肪分解酶、脂肪细胞甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 和激素敏感性脂肪酶 (HSL) 的上调，以及脂滴稳定性调节因子 perilipin 的表达减少。此外，AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 处理减少了成熟脂肪细胞中成熟脂肪细胞 aP2、脂联素和 glut-4 的表型标记。

 

　　体内研究

 

　　AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 显著阻止了肠腺瘤性息肉的形成，对小鼠没有毒性。AKBA 在预防小肠和结肠息肉方面的活性比阿司匹林更有效。组织病理学检查显示 AKBA 的作用，即减少息肉大小和异型增生程度，在较大尺寸的息肉中更为突出，尤其是那些起源于结肠的息肉[。

 

　　AKBA 在小鼠中给药有效地延迟了 HT-29 异种移植物的生长而没有毒性迹象。AKBA 的活性比阿司匹林强。

 

　　AKBA 在体外和体内均表现出抗癌活性。通过在小鼠中口服应用，AKBA 可显著抑制 SGC-7901 和 MKN-45 异种移植物，且无毒性。