Indomethacin (Indometacin) 是一种COX1/2 抑制剂
2025-08-12 
MCE
Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
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CAS No. : 53-86-1
别名：吲哚美辛; Indometacin
体外研究
Indomethacin (0-150 μM；24小时；3LL-D122 细胞) 在体外具有抗癌活性[2]。
Indomethacin (0-1000 μM) 通过激活 PKR，导致 elF2α 磷酸化，进而关闭病毒蛋白的翻译，抑制病毒的复制 (IC50=2 μM)，保护宿主细胞免受病毒造成的损害[3]。
体内研究
Indomethacin 可用于诱发胃溃疡模型。口服后，药物吸收迅速、完全，但存在个体间和个体内差异。通常在 1-2 小时内达到血浆峰浓度（2-3 μg/mL）。然而，与食物同时服用会降低和延迟峰浓度，但不影响总吸收。在有效浓度下，90% 的 Indomethacin 与血浆中的白蛋白结合[4]。
诱导胃溃疡[5][6]
致病原理
Indomethacin 可通过多种机制引起胃溃疡，包括通过抑制前列腺素（PG）合成、减少局部血流量、局部刺激和抑制组织再生而造成的损伤。
具体造模方法：
大鼠：白化病大鼠 • Sprague-Dawley • 雄性 • adult (处理：2 周)
给药方式：100 mg/kg • 口服 • 单剂量
Note
(1) 所有动物给药前 24 h 禁食。
(2) Indomethacin 溶解于含 5% NaOH 的生理盐水中。
造模成功指标
胃组织宏观改变：胃粘膜皱襞明显，糜烂严重，溃疡、出血灶明显。
组织病理学变化：粘膜严重糜烂，向下到达肌层；可见出血浸润、粘膜下层水肿、血管严重充血。
分子变化：显示出强烈的 TNF-α表达。
生化变化：MDA、TOS 水平升高，TAS 水平降低，CAT 和 GPx 活性以及 GSH 水平降低。
参考文献：
[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.
[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.
[4]. Helleberg L, et, al. Clinical Pharmacokinetics of indomethacin. Clin Pharmacokinet. 1981 Jul-Aug;6(4):245-58.
[5]. Sabiu S, et, al. Indomethacin-induced gastric ulceration in rats: Protective roles of Spondias mombin a nd Ficus exasperate. Toxicol Rep. 2015 Jan 8:2:261-267.
[6]. Danisman B, et, al, Carnosic Acid Ameliorates Indomethacin-Induced Gastric Ulceration in Rats by Alleviating Oxidative Stress and Inflammation. Biomedicines. 2023 Mar 9;11(3):829.
