Curcumin是一种天然酚类化合物
Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
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CAS No. : 458-37-7
别名:姜黄素; Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow;酸性黄;姜黄色素
体外研究:
Curcumin 部分通过激活 Nrf2 及其抗氧化酶和 II 期解毒酶发挥其化学预防作用[1]。
Curcumin 抑制 T47D 细胞生长,在 24、48 和 72 小时 MTT 测定中,IC50 分别为 25、19 和 17.5 μM。Curcumin 和 Silibinin (HY-N0779A) 混合物对 T47D 细胞的 IC50分别为 17.5、15 和 12 μM,作用时间为 24、48 和 72 小时[2]。
Curcumin (2.5-80 μM) 可诱导 AGS 和 HT-29 细胞系的细胞凋亡,在 AGS 和 HT-29 细胞系中的 IC50 分别为 21.9 和 40.7 μM。Curcumin 诱导的细胞凋亡需要 AGS 和 HT-29 细胞中的胱天蛋白酶活性。Curcumin 诱导内质网 Ca2+ 下降和线粒体 Ca2+ 超载[3]。
Curcumin 以剂量依赖性方式诱导 LNCaP 和 PC-3 细胞进入 G2/M 期细胞周期停滞。Curcumin 上调 NF-κB 抑制剂 IκBα 的蛋白水平,并下调 c-Jun 和 AR 的蛋白水平[5]。
体内研究:
与接受 CMS 的大鼠相比,Curcumin (10 mg/kg,口服) 显著抑制了蔗糖摄入量百分比的下降。Curcumin 处理可显著抑制应激大鼠 TNF-α 和 IL-6 水平的升高[4]。
在慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠中,20 mg/kg (腹腔注射) Curcumin 可降低脑源性神经营养因子 (BDNF) 启动子上 p300/CREB 结合蛋白 (CBP) 的结合,40 mg/kg 可降低 BDNF 启动子上 P300/CBP 的结合,60 mg/kg 可降低 p300/CBP 和 H3K9ac/H4K5ac 所有四种蛋白与 BDNF 启动子上的结合[6]。
参考文献
[1]. Gao S, et al. Curcumin attenuates arsenic-induced hepatic injuries and oxidative stress in experimental mice through activation of Nrf2 pathway, promotion of arsenic methylation and urinary excretion. Food Chem Toxicol. 2013 Jul 18. pii: S0278-6915(13)004
[2]. Nasiri M, et al. Curcumin and Silibinin Inhibit Telomerase Expression in T47D Human Breast Cancer Cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(6):3449-53.
[3]. Cao A, et all. Curcumin induces apoptosis in human gastric carcinoma AGS cells and colon carcinoma HT-29 cells through mitochondrial dysfunction and endoplasmic reticulum stress. Apoptosis. 2013 Jul 24. [Epub ahead of print]
[4]. Jiang H, et al. Antidepressant-like effects of curcumin in chronic mild stress of rats: Involvement of its anti-inflammatory action. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2013 Jul 20. pii: S0278-5846(13)00150-4.
[5]. Guo H, et al. Curcumin induces cell cycle arrest and apoptosis of prostate cancer cells by regulating the expression of IkappaBalpha, c-Jun and androgen receptor. Pharmazie. 2013 Jun;68(6):431-4.
[6]. Zhu X, et al. Curcumin alleviates neuropathic pain by inhibiting p300/CBP histone acetyltransferase activity-regulated expression of BDNF and cox-2 in a rat model. PLoS One. 2014 Mar 6;9(3):e91303.
[7]. Balasubramanyam K, et al. Curcumin, a novel p300/CREB-binding protein-specific inhibitor of acetyltransferase, represses the acetylation of histone/nonhistone proteins and histone acetyltransferase-dependent chromatin transcription. J Biol Chem. 2004 Dec 3;279(49):51163-71.
[8]. Jun Wan Shin, et al. Curcumin induces stabilization of Nrf2 protein through Keap1 cysteine modification. Biochem Pharmacol. 2020 Mar;173:113820.
[9]. Lucas D. Dias, et al. Curcumin as a photosensitizer: From molecular structure to recent advances in antimicrobial photodynamic therapy. Journal of Photochemistry and Photobiology C: Photochemistry Reviews. Volume 45, December 2020, 100384.

2025-08-11
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