Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂
2025-08-12 
MCE
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
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CAS No. : 97682-44-5
别名：伊立替康; (+)-Irinotecan; CPT-11; VAL-413(free base)；依立替康
体外研究：
Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Irinotecan 抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 15.8 和 5.17 μM，并在 LoVo 和 HT-29 细胞中诱导相似量的可裂解复合物[2]。
Irinotecan 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC50 为 1.3 μM[3]
体内研究
Irinotecan（CPT-11，5 mg/kg）连续5天每天瘤内注射，连续2周，可显著抑制大鼠肿瘤生长，通过渗透微泵持续腹膜内输注给小鼠也能看到这种效果。然而，Irinotecan（10 mg/kg）腹腔注射对肿瘤生长没有影响[1]。
Irinotecan (CPT-11, 100-300 mg/kg, ip) 在第 21 天明显抑制了无胸腺雌性小鼠中 HT-29 异种移植瘤的肿瘤生长。Irinotecan (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg/kg/天) 或 Irinotecan (150 mg/kg) 加 TSP-1 (20 mg/kg/天) 两组疗效几乎相同，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，且均比单独使用 Irinotecan (250 和 300 mg/kg 剂量) 更有效[3]。
参考文献
[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.
[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.
[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.
[4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.
[5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.
