Belumosudil 是一种选择性的ROCK2抑制剂
2025-07-25 
MCE
Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
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CAS No. : 911417-87-3
别名： KD025; SLx-2119
体外研究：
Belumosudil (40 μM) 可显著下调 PASMC 中的 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。与用 Belumosudil 处理的 HMVEC 的 aRNA 杂交的微阵列显示的背景比其他阵列高 5 倍[1]。
体内研究：
Belumosudil (100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 剂量依赖性地减少短暂性大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。Belumosudil 对老年、糖尿病或雌性小鼠的疗效至少与对正常成年雄性小鼠一样有效[2]。
参考文献
[1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.
[2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.
