Bortezomib是一种可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂
2025-07-28 
MCE
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
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别名：硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239；保特佐米
CAS No. : 179324-69-7
体外研究：
Bortezomib (PS-341) (100 nM；8 小时) 导致 G2-M 期细胞积累，G1 期细胞数量相应减少[1]。
Bortezomib (PS-341) (5-100 nM；20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡[3]。
Bortezomib (PS-341) (20 nM；1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系[3]中诱导 Noxa 上调。
Bortezomib (PS-341) 的 IC50 是发现 B16F10 细胞中 26S 蛋白酶体的浓度为 2.46 nM[4]。
Bortezomib (PS-341) 抑制多种抗凋亡蛋白 (例如，Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)[5]。
体内研究：
Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg；静脉注射；每周一次，持续 4 周) 抑制裸鼠体内的 PC-3 肿瘤生长[1]。
参考文献
[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.
[2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.
[3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.
[4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.
[5]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.
[6]. Fernández Y, et al. Chemical blockage of the proteasome inhibitory function of bortezomib: impact on tumor cell death. J Biol Chem. 2006 Jan 13;281(2):1107-18.
