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Suzetrigine (VX-548) 是一种 NaV1.8 抑制剂

Suzetrigine (VX-548) 是一种具有口服活性且高度选择性的 NaV1.8 抑制剂,具有镇痛作用。Suzetrigine 也是钠通道蛋白 10 型亚基 α 的阻断剂。Suzetrigine 有望用于腹部成形术和拇囊炎切除术后的急性疼痛。
 
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CAS No. : 2649467-58-1
别名:VX-548
 
 
溶解性数据:
细胞实验: 
DMSO 中的溶解度 : 116.67 mg/mL (246.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)
 
 
参考文献
[1]. Jones J, et al. Selective Inhibition of NaV1.8 with VX-548 for Acute Pain. N Engl J Med. 2023 Aug 3;389(5):393-405.  
[2]. WHO Drug Information-World Health Organization (WHO).
 
[3]. Zhang H, et al. A simple and sensitive ultra-high performance liquid chromatography tandem mass spectrometry method for the quantitative analysis of VX-548 in monkey plasma: Method validation and application to pharmacokinetic study. Biomed Chromatogr. 2024 Jul;38(7):e5907.  
[4]. Yu G, et al. Gender difference in the pharmacokinetics and metabolism of VX-548 in rats. Biopharm Drug Dispos. 2024 Apr;45(2):107-114.  
[5]. Qin H, et al. Discovery of selective NaV1.8 inhibitors based on 5-chloro-2-(4,4-difluoroazepan-1-yl)-6-methyl nicotinamide scaffold for the treatment of pain. Eur J Med Chem. 2023 Jun 5;254:115371. 

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