氟康唑Fluconazole

　　氟康唑Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal)，对多种真菌具有优异的活性，尤其对Candida albicans，氟康唑Fluconazole 抑制C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99 为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　氟康唑Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌，IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。氟康唑Fluconazole (0.20 μg/mL) 显着抑制补充血清的培养基中的白色念珠菌的菌丝体阶段生长和胚芽管伸长[1]。

 

　　氟康唑Fluconazole 是一种三唑类抗真菌剂，可用于抑制由念珠菌、隐球菌引起的感染。对克柔念珠菌和光滑念珠菌的 MIC90 最高，(MIC ≥ 64 μg/mL，32 μg/mL）。对以下几种念珠菌的 MIC ≤2 μg/mL：C. albicans (0.5 μg/mL)，C. parapsilosis (2 μg/mL)，C. tropicalis (2 μg/mL)，C. lusitaniae (2 μg/mL)，C. kefyr (0.5 μg/mL)[2]。

 

　　氟康唑Fluconazole (0.1-50.0 μg/mL) 破坏真菌细胞并降低其活力[3]。

 

　　细胞活力检测 [3]

 

　　细胞系：白色念珠菌酵母细胞（ATCC 26310 菌株和 TW 菌株）

 

　　浓度：0.1、0.5、5.0、50.0 μg/mL

 

　　孵育时间：24 小时

 

　　结果：对两种菌株的最低抑菌浓度（MIC）均为 0.5 μg/mL。

 

　　体内研究

 

　　氟康唑Fluconazole (0、0.5、1、2.5、5、7.5 和 10 mg/kg；腹膜内 (ip) 单剂量给药) 导致全身性念珠菌病小鼠模型真菌密度 (ED50) 降低 50%，为 4.87 mg/kg[4]。腹膜内给药后，氟康唑Fluconazole 的终末消除半衰期为 2.4 小时。终末半衰期不随 氟康唑Fluconazole 给药剂量的变化而变化[4]。

 

　　动物模型：雌性NYLAR小鼠（体重18–20 g），通过静脉注射感染白色念珠菌芽生孢子[4]

 

　　剂量：5、10、15 和 20 mg/kg（用于药代动力学分析）

 

　　给药方式：腹腔注射（i.p.），单次给药

 

　　结果：半衰期（T₁/₂）为 2.4 小时。

 

　　参考文献

 

　　[1]. H Yamaguchi, et al. [In vitro activity of fluconazole, a novel bistriazole antifungal agent]. Jpn J Antibiot. 1989 Jan;42(1):1-16.

 

　　[2]. M A Pfaller, et al. Interpretive breakpoints for fluconazole and Candida revisited: a blueprint for the future of antifungal susceptibility testing. Clin Microbiol Rev. 2006 Apr;19(2):435-47.

 

　　[3]. P G Sohnle, et al. Effect of fluconazole on viability of Candida albicans over extended periods of time. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Nov;40(11):2622-5.

 

　　[4]. A Louie, et al. Pharmacodynamics of fluconazole in a murine model of systemic candidiasis. Antimicrob Agents Chemother. 1998 May;42(5):1105-9