Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂
2025-07-14 
MCE
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
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别名：脂肪抑制素；125B11
CAS 号：125256-00-0
体外研究：
Fatostatin (125B11) (0.1-1 μM；3 天) 抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞增殖 (IC50=0.1 μM)，独立于已知的 IGF1 信号通路。Fatostatin 抑制胰岛素诱导的 3T3-L1 细胞脂肪生成[1]。
Fatostatin 直接结合 SCAP 并阻断其内质网到高尔基体的转运，IC50 为在哺乳动物细胞中为 2.5 和 10 μM。
体内研究：
Fatostatin (125B11) (30 mg/kg；150 μL；腹腔注射；每日一次，持续 28 天) 通过减少甘油三酯 (TG) 储存来减少肥胖、改善脂肪肝，并降低 ob/ob 小鼠的高血糖症[2]。
参考文献
[1]. Choi Y, et al. Identification of bioactive molecules by adipogenesis profiling of organic compounds. J Biol Chem. 2003 Feb 28;278(9):7320-4.
[2]. Kamisuki S, et al. A small molecule that blocks fat synthesis by inhibiting the activation of SREBP. Chem Biol. 2009 Aug 28;16(8):882-92.
