Trofinetide最新结果

　　Trofinetide(NNZ-2566)是内源性N末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸(GPE)的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

 

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　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　与媒介物处理相比，Trofinetide(NNZ-2566)在PBBI后3天抑制穿透性弹道样脑损伤(PBBI)诱导的炎症细胞浸润。PBBI后12小时，曲非奈肽处理显著降低了受伤半球中IL-6(79%)、E-选择素(81%)、IL-1β(76%)和TNF-α(72%)mRNA水平的升高，最大抑制发生在12小时到24小时之间。Trofinetide处理在任何时间点都不影响PBBI诱导的IL-6表达上调，但会显著降低损伤诱导的IL-1β、INF-γ和TNF-α表达上调。PBBI后长达7天的曲非奈肽处理可抑制受损脑半球中的IL-1β表达。高剂量的Trofinetide(NNZ-2566)(10和100 mg/kg推注，然后连续输注)可减轻永久性大脑中动脉闭塞(pMCAo)后2小时后发生的非惊厥性癫痫发作(NCS)。与载体处理的动物相比，所有剂量的Trofinetide都完全抑制了NCS的延迟发生。相关产品推荐：雨蛙素Ceruletide胆囊收缩素受体激动剂

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药

 

　　评估了三组八只大鼠：车载剂/假手术组、车载剂/穿透性类弹道样脑损伤(PBBI)组、Trofinetide(NNZ-2566)/PBBI组。在PBBI手术后30分钟，向每只动物静脉内注射10 mg/kg的Trofinetide或1 mL/kg的盐水（车载剂），随即立即开始持续静脉注射Trofinetide，速度为3 mg/kg/h，或等体积的车载剂，持续时间不同（1小时、4小时或12小时）。然后，在治疗开始后的1小时、4小时、12小时、24小时、3天和7天处安乐死大鼠，并收集脑组织进行处理。

 

　　这项研究中，通过使用大鼠模型进行了不同的给药方案评估。大鼠分为三组，分别是接受车载剂/假手术、车载剂/PBBI以及Trofinetide/PBBI的组。在PBBI手术后30分钟，每只大鼠静脉内注射10 mg/kg的Trofinetide或1 mL/kg的盐水（作为车载剂），然后立即开始持续静脉注射Trofinetide（速率为3 mg/kg/h）或相等体积的车载剂，持续时间分别为1小时、4小时或12小时。随后，在治疗开始后的不同时间点（1小时、4小时、12小时、24小时、3天和7天），对大鼠进行安乐死，并收集脑组织进行后续处理。

 

　　这些实验旨在评估Trofinetide在PBBI模型中的效果。处理后的脑组织将进行进一步的分析和研究，以评估Trofinetide对脑损伤的影响和潜在的治疗效果。

 

　　需要注意的是，这些实验仅涉及动物模型，还需要进一步的研究和验证来确定Trofinetide在人类中的安全性和有效性。