RBN012759抑制剂

2024-04-02 　　　 MCE

　　RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

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　　生物活性

　　体外研究

　　RBN012759 (0.01-10 μM) 在人原代巨噬细胞中降低与 PARP14 自身 MARylation 对应的 MAR/PAR 信号，并以剂量依赖的方式稳定 PARP14 蛋白。

　　RBN012759 (0.1-10 μM) 减少人原代巨噬细胞中 IL-4 刺激的细胞因子分泌

　　体内研究

　　RBN012759 (500 mg/kg BID；口服) 在小鼠中具有良好的耐受性，重复给药。

　　RBN012759 (100 mg/kg；口服) 表现出适度的口服生物利用度 (30%) 和由于中等清除率 (54 mL/min/kg) 和低稳态分布容积 (1.4 L/kg) 在小鼠体内的短血浆半衰期 (0.4 小时) 相关产品推荐：Olaparib奥拉帕尼