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GGTI298是一种Ras抑制剂

  GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
 
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  生物活性
 
  体外活性
 
  RhoA抑制剂(GGTI298)和ROCK抑制剂(H1152)均可显着降低cAMP激动剂刺激的IK(ap),而后者另外可减少KCNN4c与顶膜标记小麦胚芽凝集素在T84WT细胞中的共定位。击倒DR4消除了NF-κB的活化,导致由GGTI298和TRAIL联合诱导的DR5依赖性细胞凋亡的致敏作用。GGTI298 / TRAIL激活NF-κB并抑制Akt。DR5的敲低阻止了GGTI298 / TRAIL诱导的IκBα和p-Akt的减少,这表明DR5介导了GGTI298 / TRAIL诱导的IκBα和p-Akt的减少。相比之下,DR4组合式进一步促进GGTI298 / TRAIL诱导的p-Akt降低
 
  体内活性
 
  体内小鼠回肠回肠实验显示,与霍乱毒素一起注射到回肠中时,TRAM-34,GGTI298或H1152以剂量依赖的方式减少了液体积聚
 
  实验参考方法
 
  酶试验
 
  用报告酶裂解缓冲液裂解细胞,并在发光计中使用荧光素酶测定系统进行荧光素酶活性测定。相对荧光素酶活性与蛋白质含量成正相关。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。
 
  细胞试验
 
  细胞接种于96孔细胞培养板,次日用指示试剂处理。用磺胺B法测定活细胞数。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。
 
  动物实验方法
 
  采用改良兔回肠实验方法对6-8周龄大鼠进行回肠实验。在肠道消毒后,动物在手术前禁食24小时,只随意饮水。麻醉是由氯胺酮(35 mg/kg体重)和xylazine (5 mg/kg体重)的混合物诱导的。进行剖腹手术,在回肠末端用不可吸收的丝线绑紧5厘米长的实验回路。当结扎处收紧时,用配有一次性针头的结核菌素注射器通过结扎处末端注入以下液体:CT(1个(1个))+ TRAM-34(图7所示的不同浓度的(不同浓度的),CT(1个(1个))+ H1152(1个(1个)),CT(1个(1个)+ GGTI298(不同浓度的(不同浓度的)),Rap1A的特异性抑制剂。小肠回到腹膜,老鼠被缝合并回到笼子里。6小时后,将这些动物脱位处死,并切除颈袢。收集来自每个回路的流体,并计算回路中包含的流体量相对于回路长度的比率(流体累积比单位为g/cm),以反映各种抑制剂的功效。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

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