sb202190抑制p38磷酸化
2024-02-22 
MCE
SB 202190是选择性的p38 MAPK抑制剂，抑制p38α和p38β2的IC50分别为50 nM和100 nM。SB 202190与重组人活性p38激酶的ATP袋结合，Kd值为38 nM。SB 202190具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
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生物活性
体外研究
SB 202190(0-10μM；0-72小时)以剂量和时间依赖性方式减弱RKO、CACO2和SW480等CRC细胞系亚群的生长。
SB 202190在相同的CRC细胞系子集(RKO、CACO2和SW480)中强烈抑制集落形成和不依赖锚定的生长(10μM，7-10天)和凋亡细胞死亡升高(10μM，72小时)。
在RKO、CACO2和SW480细胞中，SB202190(10μM；2小时)消除S6K1(T389)和S6(S235/236)的磷酸化，但不消除AKT(S473)的磷酸化，表明p38i选择性地阻断mTORC1信号
MCE未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
SB 202190(5 mg/kg；腹膜内注射；每日一次，持续10-12天)抑制肿瘤细胞存活和肿瘤生长 相关产品：Adezmapimod
动物模型：4周龄的雌性BALB/c裸鼠（携带SW480和RKO异种移植瘤）
剂量：5 mg/kg
给药途径：腹腔注射；每日10-12天
结果：抑制肿瘤细胞存活和肿瘤生长。
