Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢
2025-09-16 
MCE
Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
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体外研究
Gemcitabine (购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天) 有效且有效地杀死小鼠和人类衰老细胞[4]。
Gemcitabine 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50 分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和 131.4 nM[1]。
体内研究
Gemcitabine 可通过气管内喷雾给大鼠给药，无明显毒性，最大耐受剂量为 4 mg/kg，每周一次，持续 9 周。在 2、4 和 6 mg/kg 剂量下，Gemcitabine 通过肺部给药的毒性低于口服给药[2]。
在 LSL-KrasG12D/+; LSL-Trp53R172H; Pdx-1-Cre 处理过的小鼠，与安慰剂组相比，使用 Gemcitabine (50 mg/kg，ip) 或 DMAPT/Gemcitabine 组合的中位生存时间显著增加超过 30 天 (分别为 254.5 或 255 天与 217.5 天))[3]。
中文名称
吉西他滨；双氟脱氧胞苷
参考文献
[1]. Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80.
[2]. Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206
[3]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.
[4]. Yusheng Cai, et al. Elimination of senescent cells by β-galactosidase-targeted prodrug attenuates inflammation and restores physical function in aged mice. Cell Res. 2020 Jul;30(7):574-589.
