Pepstatin (Pepstatin A) 是天冬氨酸蛋白酶抑制剂
2025-09-15 
MCE
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
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CAS No. : 26305-03-3
别名：胃酶抑素；抑肽素；胃蛋白酶抑制剂；胃酶抑素A；Pepstatin A
体外研究
Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM；48 h) 影响 HIV 特异性 gag 蛋白的细胞内加工[2]。
体内研究
Pepstatin (Pepstatin A) 毒性极低，LD50s分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg，对小鼠、大鼠、兔和狗通过腹腔注射；途径，所有物种通过口服途径 > 2000 mg/kg[1]。
Pepstatin (0.5-50 mg/kg，口服) 抑制胃幽门溃疡结扎 Shay 大鼠[1]。
细胞实验溶解性数据：
DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (45.56 mM;
动物实验溶解性数据：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: 2.08 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案 一
请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% Saline
Solubility: 5 mg/mL (7.29 mM); 悬浊液; 超声助溶
参考文献
[1]. Umezawa H, et al. Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62.
[2]. Seelmeier S, et al. Human immunodeficiency virus has an aspartic-type protease that can be inhibited by pepstatin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(18):6612-6.
