Romidepsin(FK 228)是HDAC抑制剂
2025-07-18 
MCE
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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CAS 号：128517-07-7
别名：罗米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176
体外研究：
Romidepsin (0-72 hours；0 -80 nM) 以剂量依赖性方式抑制 HCC 细胞增殖[2]。
Romidepsin (0-48 hours；0-60 nM) 导致在 HCC 细胞中以时间和剂量依赖性方式诱导 G2/M 期细胞周期停滞[2]。
Romidepsin (0-48 小时；0-60 nM) 在 HCC 细胞中促进细胞凋亡，增加 c-caspase-3、c-caspase-9 和 c-PARP 蛋白的表达[2]。
体内研究：
Romidepsin (腹腔注射；0.5 和 1 mg/kg；每 3 天一次；21 天) 抑制肿瘤生长，显示 p-cdc25C、ki67、c-caspase-3 和 c-PARP 的高表达，以及降低肿瘤中 Ki-67 的表达[2]。
参考文献
[1]. Furumai R, et al. FK228 (depsipeptide) as a natural prodrug that inhibits class I histone deacetylases. Cancer Res. 2002 Sep 1;62(17):4916-21.
[2]. Sun WJ, et al. Romidepsin induces G2/M phase arrest via Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB pathway and apoptosis induction through JNK/c-Jun/caspase3 pathway in hepatocellular carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2017 Mar 1;127:90-100.
