Abemaciclib (LY2835219) 是一种CDK4/6 抑制剂
2025-07-17 
MCE
Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
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CAS No. : 1231929-97-7
别名：LY2835219
体外研究：
Abemaciclib 可降低细胞活力，IC50 值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM，可抑制头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中的 Akt 和 ERK 信号传导，但不抑制 mTOR 活化[1]。
Abemaciclib 对 A375R1-4、M14R 和 SH4R 有抑制作用，EC50 值范围为 0.3 至 0.6 μM；Abemaciclib 可抑制亲本 A375 和耐药 A375RV1 和 A375RV2 细胞的增殖，IC50 值分别为 395、260 和 463 nM，效果相似[2]。
Abemaciclib 以低纳摩尔效力抑制 CDK4 和 CDK6，抑制 Rb 磷酸化，导致 G1 停滞和增殖抑制，其活性特定于 Rb 熟练的细胞[3]。
体内研究：
Abemaciclib（45 mg/kg，口服）与 RAD001 联合使用，在 HNSCC 异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。
Abemaciclib（45 或 90 mg/kg，口服）在 A375 异种移植模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用[2]。
参考文献
[1]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.?2016 Mar 22;7(12):14803-13.
[2]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes PLX4032 resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63.
[3]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with NSC 613327. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37.
