Ibrutinib (PCI-32765) 是一种 Btk 抑制剂
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100?nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
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CAS No. : 936563-96-1
别名:伊布替尼; PCI-32765;依鲁替尼;伊布鲁替尼;
细胞实验:
DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (227.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)
动物实验:
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液
方案 二
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案 一
请依序添加每种溶剂: 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water
Solubility: 3.33 mg/mL (7.56 mM); Suspension solution; 超声助溶

2025-06-30
MCE

