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阿非迪霉素Aphidicolin是DNA聚合酶抑制剂

  Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止细胞有丝分裂。Aphidicolin 是一种来源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能够抑制细胞脱氧核糖核酸合成和单纯疱疹病毒生长。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性,能够增强阿拉伯糖基核苷对细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导作用。
 
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  阿非迪霉素Aphidicolin是DNA聚合酶抑制剂生物活性
 
  体外研究
 
  Aphidicolin(0.5μM,5μM;0-5天)选择性地杀死神经母细胞瘤细胞,但对正常人类胚胎细胞、HeLa、H9、A549和Caco-2细胞系显示中等细胞毒性。
 
  Aphidicolin(0.4μg/mL;3天)能够使细胞周期停滞在G2期。
 
  Aphidicolin(100nM-10μM;48小时)通过p53-GADD45β通路抑制细胞增殖,并且(1μM;24小时)能够诱导AtT-20细胞凋亡。
 
  Aphidicolin(10μM;0-6小时)降低Akt的磷酸化水平,(100nM-10μM;24小时)提高应激反应基因生长停滞和DNA损伤诱导45β(GADD45β)的mRNA水平,该基因是p53的潜在下游靶点。
 
  Aphidicolin(10μM;0-6小时)抑制带状疱疹-水痘带状疱疹病毒(VZV),其EC50值为0.5-0.6μM,对细胞毒性较低。
 
  细胞毒性分析
 
  细胞系:NB细胞系:UKF-NB-1/2/3和IMR-32
 
  浓度:0.5μM、5μM
 
  孵育时间:1、2、3、4、5天
 
  结果:导致细胞增大和细胞过程的延伸,然后发生细胞溶解。
 
  体内研究
 
  Aphidicolin glycinate (AG; NSC 303812)是一种具有较高溶解性的药剂,用于开发Aphidicolin。
 
  在小鼠体内植入B16黑色素瘤和M5076肉瘤模型中,通过每3小时一次的腹腔注射给予Aphidicolin glycinate(100 mg/kg),连续9天使用,显示出抗肿瘤活性,最大延长寿命达75%。
 
  MCE并未对这些方法的准确性进行独立确认,仅供参考。
 
  动物模型:小鼠M5076皮下肉瘤模型或B16黑色素瘤腹腔模型
 
  剂量:60 mg/kg、100 mg/kg、300 mg/kg
 
  给药途径:腹腔注射;每3小时一次;连续9天
 
  结果:明显抑制了肿瘤生长。

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