您的位置:MCE > 抑制剂 >

L-丁硫氨酸-亚砜亚胺抑制剂

  L-丁硫氨酸-亚砜亚胺 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine  是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  L-丁硫氨酸-亚砜亚胺的生物活性
 
  体外研究
 
  L-丁硫氨酸-亚砜亚胺 L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine (BSO:50 μM) 处理 48 小时导致 ZAZ 和 M14 黑色素瘤细胞系 GSH 水平降低 95%,GST 酶活性降低 60%。两种细胞系中的 GST-π 蛋白和 mRNA 水平均显著降低
 
  L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine (BSO) 通过不可逆地抑制 g-谷氨酰半胱氨酸合成酶诱导细胞氧化应激,g-谷氨酰半胱氨酸合成酶是合成谷胱甘肽 (GSH) 的必需酶。
 
  L-丁硫氨酸-亚砜亚胺 L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine (BSO) 诱导癌细胞铁死亡
 
  体内研究
 
  BSO 导致小鼠发育过程中 DNA 缺失的频率升高。与未处理的小鼠相比,BSO 处理在 2 mM 和 20 mM BSO 剂量下分别将小鼠胎儿中的 GSH 浓度降低了 55% 和 70%。与 2 mM BSO 和 20 mM NAC 共同处理耗尽 GSH 的程度与 2 mM BSO 相似,这与 BSO 抑制 GSH 合成不可或缺的 g-GCS 酶的功能一致。与 GSH 一样,BSO 处理后半胱氨酸水平下降
 
  动物模型:C57BL/6J pun/pun小鼠。
 
  剂量:从0.5到18.5天的孕期内,给予2 mM L-丁硫氨酸(S,R)-亚硝胺(BSO),20 mM BSO,2 mM BSO和20 mM NAC,20 mM NAC或未添加的水。补充水的pH如下:6.88,20 mM BSO;3.37,2 mM BSO;2.65,2 mM BSO加20 mM NAC;2.58,20 mM NAC。我们实验室使用的普通水的pH约为4。 同靶点产品推荐:Erastin铁死亡诱导剂
 
  给药途径:饮水。
 
  结果:未经处理的对照组眼斑的平均数量(均值±SEM)为5.36±0.29(n=46),2 mM L-丁硫氨酸(S,R)-亚硝胺(BSO)和20 mM BSO处理的小鼠中为7.79±0.45(n=34),20 mM BSO处理的小鼠中为8.78±0.61(n=32)。2 mM BSO处理导致眼斑数量增加约30%,而20 mM处理导致眼斑数量增加40%与未经处理的小鼠相比。

推荐类似文章

抑制剂