Bevacizumab贝伐珠单抗

　　贝伐珠单抗Bevacizumab 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体，高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　贝伐珠单抗Bevacizumab 是一种人源化单克隆抗体，能与 VEGF-A 所有亚型高亲和力特异性结合，并抑制其与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的相互作用[1]。实验分析表明，ELISA 测定 贝伐珠单抗Bevacizumab 与 VEGF 结合的EC50为 0.18 μg/mL。结合动力学测定也显示类似的结果，贝伐珠单抗Bevacizumab 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖，IC50值为 0.047 μg/mL[2]。

 

　　体内研究

 

　　结膜下注射 贝伐珠单抗Bevacizumab 可显著抑制 NaOH 烧灼大鼠的 CoNV[2]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验[2]

 

　　将人脐静脉内皮细胞（HUVECs）以每孔 1×10⁴个细胞 / 100 μL 的密度接种于 96 孔板中，使用内皮细胞培养基在 37℃条件下培养 14 小时。经低血清饥饿处理过夜后，加入经 10 ng/mL VEGF 预孵育 30 分钟的不同浓度 FD006 或贝伐珠单抗，在 37℃、5% CO₂条件下继续孵育 72 小时。

 

　　随后每孔加入 10 μL CCK8 溶液，继续孵育 4 小时。使用分光光度计在 450 nm 处测定吸光度，以检测细胞活力 [2]。

 

　　MCE 未对这些方法的准确性进行独立验证，仅供参考。

 

　　动物给药[2][3]

 

　　大鼠 [2]

 

　　造模后，将 90 只大鼠随机分为 5 组（每组 18 只），于造模次日在大鼠颞上侧结膜下进行注射，每只注射 0.05 mL，分组如下：

 

　　(1) 0.9% 生理盐水组；

 

　　(2) 溶剂对照组；

 

　　(3) 25 mg/mL 贝伐珠单抗组；

 

　　(4) 25 mg/mL FD006 组。

 

　　所有角膜化学烧伤操作及给药处理均由同一研究者完成，操作者对各角膜所属的处理组保持盲法。分别在术后第 3、7、14、21、28 天处死大鼠，摘取眼球用于后续实验研究。

 

　　小鼠 [3]

 

　　选取 5 周龄 Balb/cAnNCrlBR 裸鼠（nu⁺/nu⁺），将 MDA-MB-468 细胞重悬于 200 μL 基质胶中，按每只小鼠 10⁷个细胞的剂量接种至第四乳腺脂肪垫。

 

　　接种肿瘤细胞 7 天后，将荷瘤小鼠随机分组（每组 10 只），分别给予以下处理：

 

　　NVP-LDE225：20 mg/kg，每日口服给药，连续 4 周；

 

　　贝伐珠单抗：5 mg/kg，静脉注射，每周 2 次，连续 4 周。

 

　　使用游标卡尺测量肿瘤直径，并计算肿瘤体积（cm³）。

 

　　MCE 未对这些方法的准确性进行独立验证，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Tan H, et al. 99mTc-labeled 贝伐珠单抗Bevacizumab for detecting atherosclerotic plaque linked to plaque neovascularization and monitoring antiangiogenic effects of treatment in ApoE-/-mice. Sci Rep. 2017 Jun 14;7(1):3504.

 

　　[2]. Wang Q, et al. Pharmacological characteristics and efficacy of a novel anti-angiogenic antibody FD006 in corneal neovascularization. BMC Biotechnol. 2014 Feb 27;14:17.

 

　　[3]. Di Mauro C, et al. Hedgehog signalling pathway orchestrates angiogenesis in triple-negative breast cancers. Br J Cancer. 2017 May 23;116(11):1425-1435.