Honokiol是一种双酚类植物化学物质
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。
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体外研究
Honokiol (0、12.5、25 和 50 μM) 抑制 GBM 细胞的生长并诱导细胞凋亡,对 30 μM DBTRG-05MG 细胞的 IC50 约为。Honokiol 诱导的 GBM 细胞凋亡与 Rb 蛋白的下调和 PARP 和 Bcl-x (S/L) 的裂解有关。Honokiol (50 μM) 增加 GBM 细胞中自噬标记物的水平[1]。
Honokiol 具有抗癌作用,对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MDA-MB-453细胞系的IC50值为16.99 ± 1.28 μM,15.94 ±分别为 2.35 μM 和 20.11 ±3.13 μM。Honokiol (3,10 μM) 在克隆形成试验中对球体数量和球体大小产生显著抑制作用[2]。
Honokiol (0.1-1.0 μM) 特异性抑制由胶原蛋白刺激的洗涤过的人血小板聚集,但不抑制其他激动剂刺激的血小板聚集。honokiol (0.6 和 1.0 μM) 可以浓度依赖性地抑制洗涤过的人血小板中胶原诱导的 ATP 释放反应。Honokiol 可特异性抑制惊厥素刺激的血小板聚集和 Lyn、PLCγ2 和 PKC 的磷酸化。Honokiol (5,10 μM) 显著抑制惊厥素刺激的 MAPK 和 Akt 激活[3]。
体内研究
Honokiol-NM (40 mg/kg,po) 产生优异的抗癌作用,PCNA、Cyclin D1 和 cleaved caspase 3 表达在该处理组中显著改变 2.12、1.92 和 1.68 倍[2]。
参考文献
[1]. Chang KH, et al. Honokiol-induced apoptosis and autophagy in glioblastoma multiforme cells. Oncol Lett. 2013 Nov;6(5):1435-1438.
[2]. Godugu C, et al. Honokiol nanomicellar formulation produced increased oral bioavailability and anticancer effects in triple negative breast cancer (TNBC). Colloids Surf B Biointerfaces. 2017 Jan 23;153:208-219
[3]. Lee TY, et al. Honokiol as a specific collagen receptor glycoprotein VI antagonist on human platelets: Functional ex vivo and in vivo studies. Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40002
[4]. Zhai H, et al. Honokiol-induced neurite outgrowth promotion depends on activation of extracellular signal-regulated kinases (ERK1/2). Eur J Pharmacol. 2005 Jun 1;516(2):112-7.

2025-09-03
MCE

