Chlorpromazine(氯丙嗪)是一种抗精神病剂
2025-07-29 
MCE
Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。
Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。
Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。
Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。
Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。
Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
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体外研究：
Chlorpromazine（0、10、20、40 μM；0、24、48 小时）以剂量和时间依赖性方式抑制 U-87MG 胶质瘤细胞的生长[2]。
Chlorpromazine（20 μM；0、12、24、48 小时）12 小时后降低 U-87MG 胶质瘤细胞中的细胞周期蛋白 A 和细胞周期蛋白 B1 的水平[2]。
Chlorpromazine (20 μM) 可抑制细胞周期进程[2]。
Chlorpromazine（10 μM；1 小时）显著抑制 sEV 内化，并显著减少 sEV 处理的骨髓细胞中的 MDSC（MDSC 可显著抑制免疫细胞反应，导致癌细胞免疫抑制）[3]。
Chlorpromazine（3、10、20、40、60 μM）以浓度依赖性方式阻断 hNav1.7 电流[4]。
Chlorpromazine阻断 HERG 钾通道，IC50 值为 21.6 μM，Hill 系数为 1.11[5]。
体内研究：
Chlorpromazine（20 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续7天）可抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长[2]。
参考文献
[1]. Kamgar-Dayhoff P, et al. Multifaceted effect of chlorpromazine in cancer: implications for cancer treatment. Oncotarget. 2021 Jul 6;12(14):1406-1426.
[2]. Shin SY, et al. The antipsychotic agent chlorpromazine induces autophagic cell death by inhibiting the Akt/mTOR pathway in human U-87MG glioma cells. Carcinogenesis. 2013 Sep;34(9):2080-9.
[3]. Yang Z, et al. Cancer cell-intrinsic XBP1 drives immunosuppressive reprogramming of intratumoral myeloid cells by promoting cholesterol production. Cell Metab. 2022 Nov 2:S1550-4131(22)00461-2.
[4]. Lee SJ, et al. Mechanism of inhibition by chlorpromazine of the human pain threshold sodium channel, Nav1.7. Neurosci Lett. 2017 Feb 3;639:1-7.
[5]. Thomas D, et al. The antipsychotic drug chlorpromazine inhibits HERG potassium channels. Br J Pharmacol. 2003 Jun;139(3):567-74.
[6]. Suzuki H, et al. Comparison of the anti-dopamine D₂ and anti-serotonin 5-HT(2A) activities of chlorpromazine, bromperidol, haloperidol and second-generation antipsychotics parent compounds and metabolites thereof. J Psychopharmacol. 2013 Apr;27(4):396-400.
