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Imidazole ketone erastin

  Imidazole ketone erastin 是一种有效的,选择性的,代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白,system xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  Imidazole ketone erastin的生物活性
 
  体外研究
 
  Imidazole ketone erastin (IKE)是一种通过脂质过氧化和铁死亡作用,以0.1 nM-100 μM(浓度范围)和24小时的作用时间,有效地减少弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞数量。
 
  在SUDHL6细胞中,IKE以1-250 nM的浓度和24小时的作用时间,呈剂量依赖方式降低还原型谷胱甘肽(GSH)含量,其IC50为34 nM。
 
  IKE以125-500 nM的浓度呈剂量依赖方式增加SUDHL-6细胞中的脂质活性氧(ROS)。
 
  在SUDHL-6细胞中,IKE以500 nM的浓度和5-360分钟的作用时间,增加系统xc?成分SLC7A11、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)和ChaC谷胱甘肽特异性γ-谷氨酰转移酶1(CHAC1)的表达。
 
  在SUDHL6细胞中,IKE以500 nM和1 μM的浓度改变了62种脂质物种的相对丰度,包括溶血磷脂酰胆碱(LPC)、磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)和三酯(TAGs)。
 
  在SUDHL6细胞中,IKE以500 nM的浓度激活了新生脂质合成途径、磷脂重构途径和花生四烯酸氧化途径。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
 
  体内研究
 
  IKE (23-40 mg/kg; i.p.每日一次,连续13天)抑制了小鼠的肿瘤生长。
 
  IKE (50 mg/kg; 单次i.p.注射)从4小时开始显著降低谷胱甘肽(GSH)水平,并增加了小鼠体内游离脂肪酸、磷脂和二酰甘油(DAG)的相对丰度。
 
  IKE (50 mg/kg)在小鼠体内经不同给药途径(i.p.、i.v.和p.o.)后,具有半衰期(分别为1.82、1.31和0.96小时)和Cmax(分别为19515、11384和5203 ng/mL)。 
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。以上仅供参考。 相关产品推荐:Erastin铁死亡诱导剂
 
  动物模型:携带SUDHL6亚皮下移植瘤的雄性NCG小鼠
 
  剂量:23、40 mg/kg
 
  给药途径:i.p.注射,每日一次,连续13天
 
  结果:从第9天开始导致肿瘤生长显著减少。
 
  从第9天开始体重下降。

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