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Eribulin艾日布林

  Eribulin(E7389)是靶向微管(microtubule)的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
 
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  Eribulin艾日布林的生物活性
 
  体外研究
 
  Eribulin(1-100 nM;72小时)抑制细胞增殖,对LM8和Dunn细胞的IC50分别为22.8 nM和21.5 nM。
 
  Eribulin(10-50 nM;12-72小时)在50nM剂量下24小时处理后,在LM8细胞中显著增加了早期凋亡。
 
  Eribulin(10-50 nM;12-72小时)通过在50nM剂量下处理12小时,诱导LM8细胞进入G2/M阶段,而不是通过在10nM剂量下长期(72小时)处理。
 
  Eribulin(1-50 nM;12小时)在LM8细胞中并未引起衰老。
 
  Eribulin(1-10 nM;16小时)在低浓度下诱导LM8细胞发生形态变化并抑制其迁移。
 
  细胞增殖测定
 
  细胞系:LM8细胞和Dunn细胞
 
  浓度:0,1,10,100 nM
 
  孵化时间:72小时
 
  结果:以剂量依赖的方式抑制了细胞增殖。
 
  体内研究
 
  Eribulin(1 mg/kg;静脉注射,每周一次,持续两周)减少了小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移。
 
  Eribulin(1 mg/kg;一次静脉注射)在低浓度阶段抑制了循环肿瘤细胞(CTC)的出现。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:向C3H/HeN小鼠(4周大)注射LM8细胞
 
  剂量:1 mg/kg
 
  给药方式:静脉注射,每周一次,持续两周
 
  结果:抑制原发性肿瘤的生长并引起肿瘤细胞凋亡。减少肺转移。
 
  体重下降。

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