地拉罗司Deferasirox

　　Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的，可用于铁离子过量的螯合剂。

 

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　　地拉罗司Deferasirox的生物活性

 

　　体外研究

 

　　在用 50 μM Deferasirox 处理 12 小时的 LX-2 细胞中，α1 (I) 前胶原表达降低 25%，处理 24-120 小时后观察到最大降低 (10 倍)。同样，α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 表达显著降低。Deferasirox 在低至 5 μM 的浓度下对 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病细胞系具有抗增殖作用。细胞毒性具有剂量和时间依赖性。EL4细胞和L1210细胞与 Deferasirox 一起孵育后，细胞活力均呈浓度依赖性下降。

 

　　体内研究

 

　　与对照组相比，用 Deferasirox 处理的 SIO 小鼠的肿瘤明显更小。用 DFX 处理的小鼠比其他组的存活时间更长。Deferasirox 在铁螯合和抗白血病处理方面对 SIO 白血病小鼠模型具有生存获益。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　去铁氨醇溶解在DMSO中。HL-60或KG-1细胞分别用0、5、10、50 μM的去铁精处理24或48 h，通过MTT法测定增殖情况。

 

　　动物实验

 

　　小鼠:小鼠白血病细胞被皮下注射到小鼠的右侧。去铁沙精溶解于蒸馏水中，以20mg /kg的剂量口服，直至累积剂量达到300mg /kg。每天对小鼠进行观察和称重。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。