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Neocarzinostatin抗肿瘤抗生素

  Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂(DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡(apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于EpCAM阳性肿瘤的潜力。
 
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  Neocarzinostatin生物活性
 
  体外研究
 
  EpCAM适体偶联的Neocarzinostatin (NCS)对EpCAM阳性细胞具有特异性。偶联物对癌细胞的作用是令人印象深刻的,因为偶联物可以阻止细胞周期,促进细胞凋亡和坏死。高水平的PARP表达证实了DNA在偶联处理后断裂。与EpCAM结合的NCS可以靶向癌细胞而不影响正常细胞。
 
  neocarzinostatatin(72 h)对C6细胞和U87MG细胞的IC50值分别为493.64 nM、462.96 nM。
 
  在不同组织来源的人类肿瘤细胞系中,对neocarzinostatin的敏感性与Bcl-2和caspase-3相对含量的乘积成正比。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  研究篇表示
 
  DNA损伤药物neocarzinostatin (NCS) 处理KPK和KP细胞3h,与 KP 细胞相比发现KPK细胞HRR修复通路中的重要分子Rad51 foci形成受损。因此KEAP1缺失的细胞表现出 HRR 效率显着下降(图1 A、B)。
 
  使用不同PARP1抑制剂 (PARPis) 处理 KP 和 KPK 细胞,发现与KP相比,HRR缺陷的KPK细胞生存率明显更差(图S2 D-G);且KPK 细胞对 PARPi 处理表现出剂量依赖性增强的敏感性(图1 C)。此外,在KP细胞中,Nrf2的激活没有增加KP细胞对 PARPi 的敏感性,验证了KEAP1缺失情况下 HRR 缺陷和 PARPi 敏感性并不依赖于Nrf2(图1C,S2H,2I)。ATM的失活代表BRCAness表型的建立,类似的,KEAP1缺失也具有相同的特征,使用PDX模型进一步验证了上述猜想(图1F、2G 和S2 M)。
Toyocamycin抗肿瘤抗生素Zinostatin
 
  (图1. KEAP1突变的肿瘤表现为BRCAness表型)
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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