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AP20187是一种细胞渗透性分子

  AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  当LNCaP细胞用AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM)处理时,ro-iCaspase-9水平显著降低,且加工后活性caspase-9变小变得明显。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。 相关阅读推荐:SAFit2是FKBP51抑制剂
 
  体内研究
 
  Real-time PCR分析显示,AP20187 (B/B同型二聚体)(0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg)处理在PID12时显著增加了PLP/Fv2E-PERK小鼠中枢神经系统CHOP mRNA的水平。AP20187治疗可显著缓解eae诱导的髓鞘损伤。AP20187 (B/B Homodimerizer)处理可显著减少PLP/Fv2E-PERK小鼠腰椎脱髓鞘病变中退行性轴突数量,增加轴突密度。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  在体外研究中,ADV感染16 h后,细胞分别用R1881(10 nM)、AP20187 (B/B同型二聚体)(10 nM)、两者或两者均处理8 h,然后用PBS冲洗细胞,在室温下用4%多聚甲醛固定1 h。用PBS冲洗后,细胞在0°C的低温渗透溶液(0.1% Triton X-100, 0.1%柠檬酸钠)中孵育2分钟。用PBS冲洗细胞,用TUNEL反应混合物在37℃下染色60分钟。PBS洗涤后,细胞用Converter-AP在37°C下孵育30分钟。将细胞与底物5-溴-4-氯-3-吲哚酰磷酸/硝基蓝四唑一起冲洗30分钟。最后一次PBS冲洗(重复两次)后,对细胞进行显微照相。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物实验
 
  老鼠
 
  为了激活少突胶质细胞中的转基因Fv2E-PERK, PLP/Fv2E-PERK转基因小鼠每天腹腔注射剂量为0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg的AP20187(B/B同型二聚体)。冻干后的AP20187 (B/B Homodimerizer)以62.5 mg/mL的原液浓度溶于100%乙醇中,保存于- 20°C。注射溶液由4%乙醇,10% PEG-400和2%吐温-20在水中组成。转基因小鼠仅接受载体(4%乙醇,10% PEG-400, 2%吐温-20水中)作为对照。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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