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MCE共价化合物库

  小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
 
  MCE 共价化合物库收录了 1,690 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
 
  我们将在明确您的产品用途后,向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 共价化合物库,我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,1,665 个产品以 10 mM 浓度提供,23 个产品以 2 mM 浓度提供,2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。
 
  溶液包装中,我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品,提供 10 mM 溶液;对于溶液状态稳定且溶解度介于 2——10 mM 的产品,我们提供 2 mM 溶液;对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品,我们提供 3 mg/mL 溶液。
 
  共价化合物库的活性描述 & 特点
 
  • 一个独特的化合物收集,这些化合物与目标蛋白质显示不可逆的共价结合,用于高通量筛选(HTS)和高内容筛选(HCS)。
 
  • 化学探针表现出增强的选择性、效力和生物学研究的实用性。
 
  • 是药物发现中不可逆抑制的有用工具。
 
  • 经过临床前研究和临床试验确认了生物活性和安全性。其中一些已被FDA批准。
 
  • 结构多样、有药理活性且能渗透细胞。
 
  • 提供详细的化合物信息,包括结构、IC50值和简要介绍。
 
  • 通过验证的核磁共振(NMR)和高效液相色谱(HPLC)确保高纯度和高质量。
 
  • 所有化合物都有库存并持续更新。
化合物库服务
 
  共价化合物库的产品详情
 
  组成:提供1,690种分子,以预溶液或固体形式供应。
 
  溶液:1,665种化合物以10 mM浓度供应,23种化合物以2 mM浓度供应,2种化合物以3 mg/mL浓度供应。
 
  布局:96孔存储管或96孔板:第1和第12列为空。
 
  384孔板:前两列和后两列为空。
 
  具有不同浓度或溶解于不同溶剂中的化合物将放在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量,因为可能存在三种溶剂和三种浓度。
 
  如果您有其他要求,请告诉我们。
 
  容器:带可撕碎铝箔封盖的96孔或384孔板;带有螺旋盖和可选的二维条码的96孔格式样品存储管
 
  储存:-80°C
 
  运输:蓝冰或干冰

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