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半胱氨酸靶向共价化合物库

  共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
 
  为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,566种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
 
  我们将在明确您的产品用途后,向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 半胱氨酸靶向共价化合物库,我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,4,541 个产品以 10 mM 浓度提供,5 个产品以 2 mM 浓度提供。
 
  溶液包装中,我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品,提供 10 mM 溶液;对于溶液状态稳定且溶解度介于 2——10 mM 的产品,我们提供 2 mM 溶液。
 
  活性描述 & 特点
 
  • 一种独特的化合物收藏,包含4,566个具有不同共价战头的化合物,针对半胱氨酸进行靶向。
 
  • 包含各种以共价方式靶向半胱氨酸残基的战头。
 
  • 使用五个规则限制对化合物进行了预筛选:分子量(MW)在150-500之间;ClogP值≤5;给体氢键(H-donors)≤5;受体氢键(H-acceptors)≤10;可旋转键数(Rotatable bonds)≤10。
 
  • 对开发共价药物非常有用的工具。
 
  • 经过验证的NMR和HPLC确保高纯度和优质性。
 
  • 所有化合物均有现货,并持续更新。
 
  产品详情
 
  组成:一组包含4,566种不同共价战头的化合物,用于靶向半胱氨酸,以预溶液或固体形式提供。
 
  溶液:4,541种化合物以10 mM浓度提供,5种化合物以2 mM浓度提供。
 
  布局:96孔存储管或96孔板:第1列和第12列留空。
 
  384孔板:第一列和最后两列留空。
 
  具有不同浓度或溶解于不同溶剂中的化合物将放在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量,因为可能存在三种溶剂和三种浓度。
 
  如果您有其他要求,请告诉我们。
 
  容器:带可剥离箔封的96孔或384孔板;带有螺纹盖和可选2D条码的96孔格式样品存储管。
 
  存储:-80°C
 
  运输:蓝冰或干冰

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