抑制剂IACS-010759 hydrochloride
2024-01-03 
MCE
IACS-010759是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物I(OXPHOS)抑制剂。IACS-010759在依赖OXPHOS的脑癌和急性髓性白血病(AML)模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759具有用于复发/难治性AML和实体瘤研究的潜力。
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生物活性
体外研究
IACS-010759 hydrochloride(10,30,100?nM;for 4 or 5 days)降低原发性AML的活力并诱导细胞凋亡。相关产品推荐：Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂SERM
IACS-010759 hydrochloride(0.001,0.01,0.1,1,10,100,1000 nM;72 h)强烈抑制OCR和半乳糖依赖性H460细胞活力，IC50值几乎相同，为1.4 nM。
IACS-010759 hydrochloride在小鼠(平均IC50=5.6 nM)、大鼠(IC50=12.2 nM)和食蟹猴(IC50=8.7 nM)细胞系中具有相似的活性。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
IACS-010759 hydrochloride(5,10,25?mg/kg/day;oral;for 21 d)在5或10 mg/kg剂量下导致的荷有NB-1(PGD无效)皮下异种移植物的小鼠肿瘤消退，体重减轻最小，对25 mg/kg剂量不耐受。
IACS-010759 hydrochloride(10?mg/kg;orally;QD(daily)or QD×5(5 d on/2 d off);for 35 d)将中位生存期从28天延长至超过60天，而较低频率的给药方案(Q2D或Q3D)可在较小程度上提高生存率。
IACS-010759 hydrochloride(0.3?mg/kg for iv;1?mg/kg for oral)具有低血浆清除率和高分布容积，导致终末半衰期延长(>24小时)。
