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蛋白酶体抑制剂MG-132作用原理

  MG132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。

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  MG-132的生物活性

  体外研究

  MG-132(Z-Leu-Leu-Leu-al)在低浓度(30 nM)下启动PC12细胞的神经突生长,是一种非常强的20S蛋白酶体抑制剂。
 
  MG-132(10μM;1小时)可逆转A549细胞中TNF-α对IκB降解和NF-κB活化的影响。
 
  MG-132(0.75-5μM;24小时)通过26S蛋白酶体抑制作用在KIM-2细胞中有效诱导p53依赖性细胞凋亡。
 
  MG-132(10-40μM;24小时)以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低C6神经胶质瘤细胞的活力,并显示IC50在24小时时为18.5μM。
 
  MG-132(18.5μM;24小时)诱导抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP的下调,并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3的表达。
 
  细胞活力检测
 
  细胞系:C6胶质瘤细胞
 
  浓度:10,20,30,40μM
 
  孵化时间:24小时
 
  结果:从6小时开始,以时间和浓度依赖的方式显著降低了C6胶质瘤细胞的活力,并在24小时显示出IC50为18.5μM。相关产品推荐:Celastrol雷公藤红素是一种蛋白酶体抑制剂

  体内研究

  MG-132(10 mg/kg;腹腔注射;从注射EC9706细胞后5天开始每天施用25天)显著抑制EC9706异种移植物的肿瘤生长,而不会对小鼠造成毒性。
 
  MG-132(1 mg/kg;静脉注射;每周两次,持续4周)对携带HeLa肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用。
 
  MG-132(1-10μg/kg/day;皮下植入渗透泵;持续8天)显著增加小鼠骨骼肌裂解液中β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平(6月龄雄性C57BL/10ScSn DMD mdx小鼠)。
 
  动物模型:5至6周大的雌性无胸腺裸鼠(EC9706移植体)
 
  剂量:10 mg/kg
 
  给药方式:在注射EC9706细胞后的第五天开始,每日一次,持续25天,通过腹膜内注射。
 
  结果:显著抑制了EC9706移植瘤的生长,且未对小鼠造成毒性。

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