盐酸多奈哌齐Donepezil Hydrochloride
2025-12-29 
MCE
Donepezil Hydrochloride盐酸多奈哌齐 (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride盐酸多奈哌齐对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
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溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案 一
请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 12.5 mg/mL (30.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶
生物活性
体外研究
Donepezil Hydrochloride盐酸多奈哌齐 的神经保护机制与增强 Akt 和 GSK-3β 的磷酸化，降低tau和糖原合成酶的磷酸化有关[2]。
细胞活力检测 [2]
细胞系：皮层神经元细胞
浓度：0.01、0.1、1 和 10 μM
孵育时间：24 小时
结果：显著提高细胞活力，在MTT法中最高达到89.2±2.1%，TBS法中为96.3±5.5%，CCK-8法中为95.1±3.2%
体内研究
Donepezil 处理 (3 mg/kg) 显著阻止东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍的进展[3]。
Donepezil Hydrochloride盐酸多奈哌齐 的药代动力学研究表明，口服处理 (3 和 10 mg/kg) 后，Donepezil Hydrochloride盐酸多奈哌齐 的平均血浆峰值浓度分别约为 1.2 h 和 1.4 h；绝对生物利用度计算为 3.6%[3]。
动物模型：6周龄雄性印迹控制区（ICR）小鼠[3]
剂量：3–10 mg/kg
给药方式：口服给药
结果：预先给予3–10 mg/kg可改善东莨菪碱诱导的记忆障碍
参考文献
[2]. Min-Young Noh,et al. Neuroprotective effects of donepezil through inhibition of GSK-3 activity in amyloid-beta-induced neuronal cell death. J Neurochem. 2009 Mar;108(5):1116-25.
[3]. Chang Yell Shin, et al. The Effects of Donepezil, an Acetylcholinesterase Inhibitor, on Impaired Learning and Memory in Rodents. Biomol Ther (Seoul). 2018 May 1;26(3):274-281.
