Mifepristone是黄体酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂
2025-09-15 
MCE
Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
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CAS No. : 84371-65-3
Synonyms：米非司酮；美服培酮; RU486; RU 38486
体外研究
在暴露于 10 μM Mifepristone 4 天后评估细胞生长情况，该浓度接近人类血浆中可达到的浓度。在 HeLa 细胞中，NSC 119875 与 Mifepristone 联合使用时，其抗增殖作用增强。在 HeLa 细胞中，NSC 119875 与 Mifepristone 联合使用的 IC50 低于 NSC 119875 单独使用的 IC50（14.2 μM），相差约 2.5 倍。用 Mifepristone 处理后，HeLa 细胞内 NSC 119875 的积累增加了 2 倍，与单独使用 NSC 119875 相比，存在显著差异，从 0.79 μg/mg 蛋白质增加到 1.52 μg/mg[2]。
体内研究
宫颈肿瘤异种移植模型仅用 NSC 119875 治疗，与对照组相比，肿瘤生长受到抑制。然而，在所用剂量下，NSC 119875 和 Mifepristone 的组合使肿瘤重量减轻更显著，与单独治疗相比，研究结束时肿瘤重量减轻了约 50%[2]。成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受 4 天暴饮暴食样 EtOH 给药方案（每 8 小时 3 至 5 g/kg/ig，旨在使血液 EtOH 峰值水平 (BEL) 低于 300 mg/dL）。动物亚组接受皮下注射 Mifepristone（花生油中 20 或 40 mg/kg）。尽管 Mifepristone 不会显著改变未接受过 EtOH 治疗的动物的行为，但预先用 Mifepristone (40 mg/kg) 治疗可显著降低 EtOH 戒断症状的严重程度。饮食和药物之间存在显著的相互作用，因此接受载体或 20 mg/kg Mifepristone 治疗的 EtOH 动物表现出的 EtOH 戒断症状明显多于接受相同药物治疗的未接受过 EtOH 治疗的动物。重要的是，用 40 mg/kg Mifepristone 治疗可显著降低 EtOH 戒断症状的严重程度，且呈剂量依赖性[3]。
参考文献
[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32.
[2]. Jurado R, et al. NSC 119875 cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45.
[3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23.
[4]. Yuehua You, et al. Progesterone Promotes Endothelial Nitric Oxide Synthase Expression Through Enhancing Nuclear Progesterone receptor-SP1 Formation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2020 Jul 3.
