Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡诱导剂
2025-09-12 
MCE
Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。
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体外研究
用柳氮磺吡啶处理 SW620 结肠细胞可抑制 TNFα、LPS 或佛波醇酯诱导的 NFκB 活化。柳氮磺吡啶在微摩尔至毫摩尔浓度下可抑制 NFκB 依赖性转录。柳氮磺吡啶通过抑制 IκBα 降解来阻止 TNFα 诱导的 NFκB 核转位[1]。仅用 5 mM 柳氮磺吡啶预孵育可显著增加所有促炎细胞因子的基础 mRNA 表达，IL-6 mRNA 水平与载体对照相比增加 80 倍[2]。消化后，柳氮磺吡啶被结肠细菌裂解为磺胺吡啶和 5-氨基水杨酸，据报道后者也会抑制 NF-κB 活性[3]。
体内研究
与未经治疗的对照组相比，Sulfasalazine (0.25 mM) 能够抑制超过 60% 的胶质瘤生长[3]。
参考文献
[1]. Wahl C, et al. Sulfasalazine: a potent and specific inhibitor of nuclear factor kappa B. J Clin Invest. 1998 Mar 1;101(5):1163-74.
[2]. Sykes L, et al. Sulfasalazine augments a pro-inflammatory response in interleukin-1β-stimulated amniocytes and myocytes. Immunology. 2015 Dec;146(4):630-44.
[3]. Chung WJ, et al. Sulfasalazine inhibits the growth of primary brain tumors independent of nuclear factor-kappaB. J Neurochem. 2009 Jul;110(1):182-93.
[4]. Mao C, et al. DHODH-mediated ferroptosis defence is a targetable vulnerability in cancer. Nature. 2021;593(7860):586-590.
