Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂
2025-08-27 
MCE
Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂，抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
CAS No. : 67763-87-5
中文名称：盐酸博来霉素；盐酸博莱霉素
体外研究
Bleomycin hydrochloride 被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时博来霉素是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。
Bleomycin hydrochloride 对 UT-SCC-19A 细胞系的 IC50 值为 4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对博来霉素具有更强的耐药性；IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。
Bleomycin hydrochloride (50，100 μM；24，48 h) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化[4]。
体内研究
注意：
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。
Bleomycin hydrochloride (Bleomycin hydrochloride 和 Bleomycin sulfate 等效) 可用于构建肺纤维化动物模型。气管内给予 Bleomycin sulfate (3.5-4.0 mg/kg) 可在第 0 天引起免疫反应，表现为受试动物体重在第 4 天下降，随后在第 7 天恢复并持续增长至实验结束，该处理还能显著提升肺组织中羟脯氨酸水平及右尾肺叶的质量，在 8 周龄雄性 BALB/c 小鼠 (体重约 20-30 克) 中，以 5.0 mg/kg/天的剂量气管内滴注 Bleomycin sulfate 可诱发肺纤维化，并促进 α-SMA 和 I 型胶原蛋白的表达。在雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周龄，平均体重约 24.5 克) 中，气管内注射 2.5 mg/kg 的 Bleomycin sulfate 同样能有效诱导肺纤维化。Bleomycin sulfate 通过肌内、皮下、腹膜内或胸膜内途径给药后快速吸收，约 60 分钟内达到血浆峰值浓度。静脉给药时，药物与血浆蛋白结合率低于 1%，确保了高生物利用度。Bleomycin sulfate 的平均血浆清除率约为 70 mL/min/m，表明其具有较高的血浆消除率和尿排泄率[3][4][5][6]。
诱导肺纤维化
致病原理
Bleomycin sulfate 可导致肺斑片状实质炎症、上皮细胞损伤伴反应性增生、上皮-间质转化、成纤维细胞向肌成纤维细胞活化和分化、基底膜和肺泡上皮损伤。Bleomycin sulfate 的实验用途是诱导IPF动物模型。
具体造模方法：
小鼠：C57BL/6 • 12 周龄
给药方式：3-5 mg/kg • intratracheal administration • sprays on day one
Note
将小鼠饲养在单独的不锈钢笼中（每笼六只小鼠），在温度受控的环境 (20-24°C) 中进行 12 小时的明暗循环，不受限制地获取食物和水。
造模成功指标
身体质量变化：食欲活动减少，皮毛失去光泽，精神萎靡，体重下降。表现为气短、咳嗽、吵闹。
肺部变化：纤维化实变、非通气肺面积和高密度肺面积增加。 肺功能下降。
分子变化：支气管肺泡灌洗液中 TGF-β1、TNF-α、IL-6、GM-CSF水平增加。
相关产品：Bleomycin hydrochloride (HY-17565A)
拮抗产品：Neotuberostemonine (HY-N3196)
参考文献
[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.
[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.
[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a LRX-15 prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.
[4]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.
[5]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.
