OGT转移酶 OSMI-1抑制剂

　　OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　OSMI-1（50 μM；24 小时；CHO 细胞）处理 24 小时后细胞活力降低约 50%[1]。

 

　　OSMI-1（10-100 μM；24 小时；CHO 细胞）治疗以剂量依赖性方式降低整体 N-acetylglucosamine (O-GlcNAcylation)。OSMI-1 抑制细胞中的 OGT 活性[1]。

 

　　细胞活力测定[1]

 

　　细胞系：CHO细胞

 

　　浓度：50 μM

 

　　孵育时间：24小时

 

　　结果：24小时后，活力下降约50%。

 

　　体内研究

 

　　在斑马鱼模型中，OSM1-1 的 LC50 为 0.031 mg/mL（56 μM，12 小时）和 0.025 mg/mL（45 μM，24 小时）[2]。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Ortiz-Meoz RF, et al. A small molecule that inhibits OGT activity in cells. ACS Chem Biol. 2015 Jun 19;10(6):1392-7.

 

　　[2]. Liu Y, et al. Discovery of a Low Toxicity O-GlcNAc Transferase (OGT) Inhibitor by Structure-based Virtual Screening of Natural Products. Sci Rep. 2017 Sep 26;7(1):12334.