PKM2-IN-1抑制剂

　　PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC50 值为 2.95 μM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　PKM2-IN-1（化合物3k）是一种丙酮酸激酶M2（PKM2）抑制剂，其IC50为2.95±0.53 μM。结果显示，大多数测试的化合物都表现出一定程度的PKM2抑制作用，其中一些化合物，如PKM2-IN-1（化合物3k）和6d，显示出比阳性对照紫草素更强的活性。代表性化合物PKM2-IN-1和6d表现出剂量依赖性的PKM2抑制作用，并且对PKM1和PKL的抑制作用较小，类似于紫草素。在所有测试的化合物中，最有效的化合物是3a、PKM2-IN-1和3r，它们在HCT116和Hela细胞中的IC50值分别为0.39至0.41 μM、0.18至0.29 μM和0.18至0.38 μM[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定[1]

 

　　细胞系（HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B）在含有9%胎牛血清（FBS）的RPMI 1640培养基中，于37°C和5% CO2条件下培养。根据制造商的说明，使用MTS法检测细胞活力。简要来说，每孔加入5000个细胞于96孔板中。经过12小时的孵育后，使用不同浓度的测试化合物（包括PKM2-IN-1）或DMSO（作为阴性对照）处理细胞48小时。然后每孔加入20 μL MTS，在37°C下孵育3小时。通过微孔板读数器在490 nm波长下测定每孔的吸光度。IC50值通过Prism Graphpad软件计算三次重复实验的结果[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:343-352.