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Tazemetostat别名EPZ-6438是一种EZH2抑制剂

  Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
 
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  Tazemetostat别名EPZ-6438是一种EZH2抑制剂的生物活性
 
  体外研究
 
  Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系增殖,IC50 为 0.49 nM-7.6 μM。
 
  细胞增殖试验
 
  细胞系:野生型和突变的淋巴瘤细胞系
 
  浓度:0.49-7.6 μM
 
  孵育时间:11天
 
  结果:抑制了DOHH-2细胞(EZH2野生型;IC50=1.7 μM)、Farage细胞(EZH2野生型;IC50=99 nM)、OCI-LY19细胞(EZH2野生型;IC50=6.2 μM)、Toledo细胞(EZH2野生型;IC50=7.6 μM)、KARPAS-422(EZH2 Y646N;IC50=1.8 nM)、Pfeiffer(EZH2 A682G;IC50=0.49 nM)、RL细胞系(EZH2 Y646N;IC50=5.8 μM)、SU-DHL-10(EZH2 Y646F;IC50=5.8 nM)、SU-DHL-6(EZH2 Y646N;IC50=4.7 nM)、WSU-DLCL2(EZH2 Y646F;IC50=8.6 nM)的增殖。
 
  体内研究
 
  Tazemetostat (EPZ-6438;250 或 500 mg/kg,每天两次,持续 21-28 天) 几乎可以消除快速生长的 G401 肿瘤。 相关产品推荐:GSK126是一种EZH2抑制剂
 
  动物模型:SCID小鼠携带皮下G401异种移植物
 
  剂量:125 mg/kg,250 mg/kg和500 mg/kg
 
  给药途径:口服给药;每天两次;持续28天
 
  结果:消除了快速生长的G401肿瘤。

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