Bemcentinib是AXL抑制剂

　　Bemcentinib(R428)是一种选择性的、具有口服活性的Axl抑制剂，IC50值为14 nM。

 

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　　Bemcentinib是AXL抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Bemcentinib(R428)(2μM)显著干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制，其水平与Axl敲低相当。bmcentinib(R428)协同CDDP增强肝脏微转移抑制作用。

 

　　bmcentinib(R428)(50 nM-1μM)可引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制，这可以通过降低脂质摄取得到证明

 

　　体内研究

 

　　Bemcentinib(R428)(125 mg/kg,p.o.)显著阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN在两种独立小鼠乳腺癌扩散模型中的转移发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)诱导的角膜新生血管生成.

 

　　Bemcentinib(R428)(75 mg/kg/day,25 mg/kg twice daily,p.o.)让老鼠保持高脂肪饮食导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显著减少  相关产品推荐：Cabozantinib卡博替尼

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　将细胞在无血清培养基中培养24小时后，收获并转移到未涂层（迁移）或Matrigel涂层（侵袭）的24孔上室（每孔1.5×105个细胞）。向下室加入含有10％胎牛血清的RPMI培养基。在将细胞装载到上室之前，向细胞中添加Bemcentinib（R428）（2μM）或车组（DMSO，0.25％）处理2小时。上室和下室均含有药物或车组。分别在20或42小时后，使用Infinite M1000微孔板读数器测量其荧光信号（使用480/520 nm滤光片组）来定量迁移/侵袭细胞。

 

　　动物给药

 

　　7至8周龄的NCr nu/nu雌性小鼠被心内注射生物发光MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞悬液。自细胞植入前2小时开始，连续两次每天口服给予Bemcentinib（R428）（125mg/kg，p.o.）或载体，持续到第21天（n=20）。转移负荷通过在第22天进行体内生物发光成像来定量，并使用Wilcoxon秩和检验进行分析。

 

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