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Relugolix瑞卢戈利

  Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比,Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
 
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  生物动态
 
  体外研究
 
  Relugolix 具有很强的结合亲和力(IC50=0.32 nM) 猴受体与人受体相当 (IC50=0.33 nM) 同时显示大鼠受体的 30000 倍减少 (IC50= 9800 纳米)。TAK-385 对人受体 (IC) 的体外拮抗活性90=18 nM) 超过了猴子受体 (IC90=1700 nM) 在 40% 血清存在下增加 95 倍
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  Relugolix(口服给药;1-3 mg/kg;单剂量用于药代动力学研究)在 1 mg/kg 剂量下表现出良好的药代动力学特征和明显的猴子循环 LH 水平抑制作用。C 的药代动力学曲线显示为 16.0 ng/mL、2.7 小时和 90.1 ng最大限度, T最大限度, 和 AUC○,分别在雄性食蟹猴中
 
  Relugolix(口服;3、10 或 30 mg/kg;每天两次;4 周)显着降低睾丸重量,并在 3 mg/kg 时降低腹侧前列腺重量,并在男性 10 mg/kg 时将其降低至去势水平hGNRHR 基因敲入小鼠  推荐阅读:Degarelix
 
  Relugolix(口服;30、100 或 200 mg/kg;每天两次;4 周)在第一周内以 100 mg/kg 在所有小鼠中诱导恒定的发情期,并在此剂量后显着降低卵巢和子宫的重量雌性 hGNRHR 敲入小鼠 4 周
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:雄性 hGNRHR 基因敲入小鼠
 
  剂量:3、10 或 30 毫克/公斤
 
  给药方式和频次:口服给药;3、10 或 30 毫克/公斤;每天两次; 4 周
 
  结果:睾丸功能下降。

拮抗剂
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