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MG-132蛋白酶体抑制剂

    MG-132 是一种多肽醛,也是有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 100 nM,有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。
 
    MG-132分子量:475.62
 
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    MG-132(10-40μM; 24小时)以时间和浓度依赖性方式显着降低C6神经胶质瘤细胞的活力,并显示24小时时IC 50为18.5μM 。
 
    MG-132(18.5μM; 24小时)诱导抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP的下调,并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3的表达。
 
    体外
 
    细胞活力分析
 
    细胞系:C6胶质瘤细胞
 
    浓度:10,20,30,40μM
 
    孵化时间:24小时
 
    结果:6小时开始以时间和浓度依赖性方式显着降低C6神经胶质瘤细胞的活力,并且在24小时时IC 50显示为18.5μM。
 
    蛋白质印迹分析
 
    细胞系:C6胶质瘤细胞
 
    浓度:18.5μM
 
    孵化时间:24小时
 
    结果:诱导抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP的下调,上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3的表达。
 
    体内
 
    MG-132(1mg / kg;静脉注射;每周两次,持续4周)对携带HeLa肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用。
 
    动物模型:5周龄雌性CB-17 / lcr-scid / scidJcl小鼠(sc含HeLa细胞)
 
    剂量:1毫克/千克
 
    管理:静脉注射; 每周两次,持续4周
 
    结果:与对照相比,HeLa肿瘤的生长抑制率为49%。

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